Альбуцид глазные капли формы выпуска

» Респираторные и вирусные инфекции 20 апреля 2024 года

Глазные лекарственные формы пролонгированного действия

1.
Глазные лекарственные формы.

Глазные лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных форм в связи со спецификой их применения и особенностями, вытекающими из строения и функций органа зрения, такими как специфические механизмы всасывания, распределения и взаимодействия лекарственных веществ с тканями и жидкостями глаза, легкая ранимость глаза и т.д.

Известный советский офтальмолог академик В.П. Филатов (1875 – 1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». 90% информации об окружающем мире человек получает с помощью зрения.

Слизистая оболочка глаза является самой чувствительной из всех слизистых организма. Она резко реагирует на внешние раздражители – механические включения, несоответствие осмотического давления и значения рН вводимых в глаз лекарственных препаратов осмотическому давлению и значению рН слезной жидкости. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря наличию в ней лизоцима (фермент мурамидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается, что способствует размножению микроорганизмов, которые вызывают тяжелые заболевания. Поэтому наряду с общими требованиями для многих ЛФ к ним предъявляются повышенные требования: стерильность, стабильность, изотоничность, отсутствие механических включений и раздражающего действия, точность дозирования.

Разработаны вспомогательные вещества
, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, которые называются пролонгаторами.
У лекарственных средств пролонгированного действия увеличена продолжительность действия.

При быстром выведении лекарственных веществ из организма или быстром разрушении в нем а/б, витаминов, гормонов и др. возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что приводит к изменению концентрации их в организме и обусловливает нежелательные побочные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.). Необходимо создание лекарственных препаратов, однократный прием которых, сохранял бы в организме в течение длительного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества, в том числе поступление лекарственного вещества с заданной скоростью.

Пролонгирующим компонентам, помимо требований, предъявляемых к вспомогательным веществам, следует отнести и поддержание оптимального уровня лекарственного вещества в организме, отсутствие резких колебаний его концентрации. Максимум концентрации лекарственного вещества в крови, прямо пропорционально введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционально скорости выделения вещества из организма.

2.
Технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов.

Существуют различные технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов: повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель) заключение лекарственного вещества в пленочные оболочки суспендирование растворимых лекарственных веществ создание глазных лекарственных пленок вместо растворов и др.

Наиболее предпочтительным является заключение лекарственного вещества в гель или использование в качестве дисперсионной среды неводных растворителей (ПЭО – 400, масла и др.). В качестве геля для пролонгированных лекарственных препаратов чаще используют растворы высоко молекулярных соединений различной концентрации, что позволяет регулировать время пролонгирования. К таким веществам относятся метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза и натрий карбоксиметилцеллюлоза (1%), поливинилпирролидон, коллаген и другие высоко молекулярные соединения, (пример – глазные капли в виде 10% раствора сульфацил натрия, пролонгированные 1% метилцеллюлозы).

Для придания препаратам пролонгированного действия применяют также регуляторы вязкости, так, например, при производстве глазных капель за счет замедленного высвобождения активных веществ используют следующие продукты:

Агар экстрачистый, мелкий порошок

L(+) Винная кислота, порошок экстрачистый

DL-Яблочная кислота EMPROVE®

Сэнкаталин, Clarvisan, Сlarvisor, Pirenoxine sodium.

В виде глазных капель как средство, задерживающее развитие катаракты.

Механизм действия каталина недостаточно изучен. Полагают, что препарат тормозит действие хининовых соединений, являющихся продуктами нарушенного метаболизма хрусталика. Препарат стабилизирует мембраны, в определенной степени ингибирует перекисное окисление липидов.

Каталин для профилактики прогрессирующей ранней старческой катаракты и диабетической катаракты.

Выпускается во флаконах, содержащих 15 мл растворителя, с приложением таблетки, содержащей 0, 75 мг каталина.

Для приготовления раствора опускают таблетку во флакон с растворителем (не нарушая стерильности). После растворения таблетки образуется прозрачный раствор желтого цвета.

Закапывают по 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. Применяют длительно.

Обычно препарат хорошо переносится, однако возможно появление поверхностного кератита, блефарита, зуда, боли. При выраженных побочных явлениях применение препарата прекращают.

Во флаконах с отвинчивающимися колпачками с приложением стерильной таблетки в специальной упаковке.

В защищенном от света, прохладном месте. Готовый раствор пригоден для применения в течение месяца.

Существует зарубежная лекарственная форма, содержащая вместе с 0, 75 мг каталина (натрия пиреноксина) 62 мг таурина

Санкаталин и каталин производятся в Японии.

Показания к применению

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологической (глазной) практике. Содержит цитохром С, натрия сукцинат, аденозин, никотинамид. Все компоненты препарата улучшают обменные процессы и повышают уровень энергетических процессов в хрусталике, предотвращая развитие катаракты (болезни глаз, проявляющейся частичным или полным помутнением вещества или капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Цитохром С и сукцинат натрия являются активаторами метаболизма (обменных процессов) клетки. Аденозин является предшественником АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты - основного аккумулятора энергии в клетке). Он стимулирует синтез циклического АМФ, играющего важную роль в метаболических (обменных) реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез НАДФ (переносчика электронов и протонов в клетке).

Назначают по 2 капли 3 раза в сутки в пораженный глаз.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможны аллергические реакции.

В прохладном месте.

ТЕБРОФЕН (Tebrophenum). 3, 5, 3', 5'- Тетрабром -2, 4, 2', 4'-тетраоксидифенил.

Белый с серовато-кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Препарат в условиях эксперимента нейтрализует вирусы. При непосредственном контакте с вирусом теброфен оказывает вируцидное действие.

В виде мази при вирусных заболеваниях глаз (эпидемический аденовирусный конъюнктивит и кератонъюнктивит, кератит, вызванный вирусом простого герпеса и Herpeszoster).

В глазной практике применяют в виде 0, 5 % мази (мазь на вазелиновой основе - от кремового до желтого цвета). При аденовирусном кератоконъюнктивите и других вирусных заболеваниях глаз, за края век закладывают 0,5 % мазь 3 - 4 раза в день в течение 2 - 4 нед.

Для лечения кожных поражений применяют 2 % или 5 % мазь.

0, 5 % мазь по 10 г (для глазной практики) 2 % и 5 % мази по 30 г (для дерматологической практики) в алюминиевых тубах или по 30 г в банках оранжевого стекла.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.

PILOCARPINE Химическое название. (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата)

Алкалоидрастения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей водные растворы имеют pH5-5,5.

Противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц. При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения составляет около 60 мин. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммовых каналов и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%, начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина. Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).

Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Головная боль в височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеинат и мезатон (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике - 1% или 2% раствор 2-3-4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).Таблетки: внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 5 мг 3 раза в сутки (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи) курс - 4-8 нед. Максимальная суточная доза - 30 мг.

Rp. Sulfacyli-natrii 1,0

1. Агжихин И.С. Технология лекарств. – М. Медицина, 1980

2. Гендролис Ю.А. Глазные лекарственные формы в фармации. – М. Медицина, 1988.

3. Государственный реестр лекарственных средств. – М. Бюро по регистрации лекарственных средств, медицинской техники и изделий медицинского назначения МЗ РФ. 2002.

4. Государственная Фармакопея СССР. XI изд. вып. 2. – М. Медицина, 1990.

5. Кондратьева Т.С. Иванова Л.А. и др. Технология лекарственных форм / Под. ред. Т.С. Кондратьевой. В 2-х томах, т. 1. – М. Медицина, 1991.

6. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм /И.М.Перцев, Р.К.Чаговец – К. Вища шк. Головное изд-во, 1987.

7. Синев Д.Н. Марченко Л.Г. Синева Т.Д. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. – СПб. СПХФИ, 1992.

8. Справочник фармацевта. - М. Медицина, 1981.

11. Фармацевтический вестник

12. Фармацевтическая технология: учебное пособие /Под ред. В.И.Погорелова. – Ростов н/Д: Феникс, 2002.

Глазные лекарственные формы пролонгированного действия

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Подобные документы

Применение вспомогательных веществ. Вспомогательные вещества в технологии эмульсий. Эмульгаторы. Вспомогательные вещества в технологии эмульсионных мазей. Эмульсионные мазевые основы. Вспомогательные вещества в технологии пилюль. Жидкие и твердые вспомога

курсовая работа [44,4 K], добавлен 02.07.2005

Классификация пролонгированных лекарственных форм. Методы продления действия лекарственных веществ. Иммобилизация живых клеток. Глазные пленки, их преимущества. Суспендирование растворимых лекарственных веществ. Заключение веществ в пленочную оболочку.

курсовая работа [496,1 K], добавлен 28.03.2012

Лекарственные соединения, применяемые для лечения и предупреждения заболеваний. Неорганические и органические лекарственные вещества. Противомикробные, болеутоляющие, антигистаминные, противоопухолевые препараты, воздействующие на сердце и сосуды.

презентация [9,4 M], добавлен 12.02.2014

Характеристика и классификация вспомогательных веществ, необходимых для приготовления лекарственного препарата. Требования, предъявляемые к ним. Определение таблеток и капсул как лекарственной формы. Вспомогательные вещества в технологии их производства.

курсовая работа [65,0 K], добавлен 21.08.2011

Фармацевтические субстанции, вспомогательные вещества, лекарственная форма и лекарственные препараты. Установление и применение стандартов. Химические превращения бактериохлорофилла а в кислой и щелочной средах. Химические модификации бактериопурпурина.

лекция [2,4 M], добавлен 17.02.2013

Понятие вспомогательных веществ как фармацевтического фактора их классификация в зависимости от происхождения и назначения. Свойства стабилизаторов, пролонгаторов и корригентов запаха. Номенклатура вспомогательных веществ в жидких лекарственных формах.

реферат [18,0 K], добавлен 31.05.2014

Биофармацевтические аспекты выбора вспомогательных веществ при создании лекарственных средств. Их влияние на эффективность и качество лекарств. Классификация вспомогательных веществ, их ассортимент и характеристика. Стабилизаторы. Активаторы всасывания.

курсовая работа [167,0 K], добавлен 11.04.2016

Антисептики - лекарственные вещества обеззараживающего действия. Лекарственные препараты, устраняющие болевые ощущения, воздействуя на центральную нервную систему. Анальгетики ненаркотического и наркотического действия. Спектр действия антибиотиков.

презентация [240,8 K], добавлен 04.09.2011

Общая характеристика пролонгированных лекарственных форм. Требования, предъявляемые к пролонгированным ЛФ. Таблетки, капсулы, имплантируемые и инъекционные лекарственные формы, лекарственные формы ретард, системы терапевтические. Строение пролонгов.

курсовая работа [55,1 K], добавлен 15.05.2016

Вещества органической или неорганической природы, которые используют в процессе производства и изготовления лекарственных форм. Требования к вспомогательным веществам, их классификация по функциональному назначению. Вода и гидрофильные растворители.

презентация [24,4 M], добавлен 17.06.2013

Работа, которую точно примут

/ глазные лф

Технологический процесс производства глазных капель в промышленных условиях

Глазные капли в заводских условиях готовят с соблюдением всех требований заводской технологии инъекционных растворов. В заводских условиях готовят глазные капли в виде водных растворов на воде для инъекций, а также в виде масляных растворов на стерильных жирных маслах (персиковое, миндальное), вазелиновом масле (раствор пирофоса масляный 0,01% и 0,02%), а также в виде суспензий и эмульсий.

Особенности промышленного производства глазных капель

Выделяют следующие особенности:

применение антиоксидантов и газовой защиты для легкоокисляющихся веществ (натрия сульфацил, кислота аскорбиновая)

введение консервантов: консервант бензалконий хлорид входит в состав глазных капель Аллергодил /азеластин/ 0,05% раствор - производства Германии

- введение пролонгаторов (МЦ - для приготовления глазных капель пилокарпина гидрохлорида, натрий КМЦ, поливиниловый спирт - для приготовления геля глазного Офтагель - производства Финляндии)

- совершенствование упаковки: тюбик-капельницы, флаконы-капельницы.

Глазные мази представляют собой лекарственную форму мягкой консистенции, способную образовывать при нанесении на конъюнктиву глаза ровную сплошную пленку. Глазные мази назначают для закладывания пол нижнее веко в конъюнктивальный мешок или для смазывания кожи и краев век

Требования к глазным мазям . К глазным мазям, кроме общих требований, предъявляемых к дерматологическим мазям, предъявляют ряд дополнительных требований:

- мазевая основа не должна иметь посторонних включений и примесей, должна быть стерильной, нейтральной и равномерно распределяться по слизистой оболочке глаза

- лекарственные вещества, вводимые по типу суспензии, должны быть измельчены до минимальной степени дисперсности во избежание повреждения слизистой оболочки глаза и отсутствия ощущения дискомфорта

- значение рН мази должно соответствовать рН слезной жидкости во избежание слезотечения и вымывания лекарственного вещества.

Глазные мази, как и другие лекарственные формы для глаз, готовят в асептических условиях.

Основы для глазных мазей

В качестве основы для глазных мазей ГФ XIрекомендует использовать сплав вазелина сорта «для глазных мазей» (90 частей) и ланолина безводного (10 частей), если мазь неофицинальная (основа липофильно-гидрофильная, абсорбционная). Смесь расплавляют, фильтруют в горячем состоянии для освобождения от механических включений в стерильные банки и стерилизуют воздушным методом при 180° или 200°(время различное в зависимости от массы основы). Основа вследствие содержания в ней ланолина способствует фиксированию мази на слизистой оболочке глаза и более полной отдаче лекарственных веществ. Для приготовления глазных мазей используют вазелин сорта «для глазных мазей». При его отсутствии обычный вазелин подвергают специальной очистке по методу Вайсмана от восстанавливающих веществ с помощью активированного угля в количестве 1-2% при температуре 150° в течение 1-2 часов при перемешивании в воздушном стерилизаторе. Горячий вазелин фильтруют и проверяют на отсутствие восстанавливающих веществ. Многие глазные мази с антибиотиками готовятся на основе, представляющей собой сплав ланолина безводного с вазелином в соотношении 4:6. Также в качестве основ для глазных мазей предложены гели высокомолекулярных соединений - гидрофильные основы (метилцеллюлоза, натрий КМЦ, натрия альгинат и др.). Основы хорошо распределяются по слизистой оболочке глаза, легко отдают лекарственные вещества, но подвергаются микробной контаминации. Поэтому в их состав вводят консерванты: кислоту сорбиновую, бензалкония хлорид и др. Применение полиэтиленоксидных основ не рекомендуется из-за резкого перепада осмотического давления. Эмульсионные основы типа м/в мало пригодны из-за сильного затуманивания зрения и необходимости стабилизации,

Технология глазных мазей в условиях аптек

Вещества в состав глазных мазей вводят по общим правилам введения их в дерматологические мази. Водорастворимые лекарственные вещества (соли алкалоидов, новокаин и др.) растворяют в минимальном количестве воды, смешивают с основой, добавляя её частями (мазь-эмульсия).

Резорцин и цинка сульфат, в отличие от дерматологических мазей, растворяют в воде. Нерастворимые или труднорастворимые лекарственные вещества: ксероформ, цинка оксид, ртути оксид желтый вводят в основу в виде мельчайших порошков при диспергировании с жидкостью, родственной основе (вазелиновое масло, глицерин или вода очищенная). Вещества, растворимые в основе, растворяют в ней.

Глазной мазью является мазь ртути оксида желтого 2%(ГФ X), которая готовится на основе, состоящей из вазелинового масла-2 части (для диспергирования лекарственного вещества), ланолина безводного-16 частей и вазелина сорта «для глазных мазей»-80 частей. Приготовление: ртути оксид желтый тщательно диспергируют с равным количеством стерильного вазелинового масла, после чего частями добавляют готовую стерильную основу. Во всех случаях, когда прописана мазь ртути оксида желтого (независимо от концентрации), её всегда готовят на фармакопейной основе для глазной мази. Стандартными прописями согласно приказу №214 являются: мазь пилокарпиновая 1 и2% и мазь тиаминовая 0,5 и 1%, которые готовят на глазной основе-вазелин с ланолином безводным (90:10). Контроль качества глазных мазей проводится аналогично дерматологическим мазям, включая проверку однородности микроскопическим методом для гетерогенных мазей. Глазные мази, приготовленные в аптеках, отпускают в простерилизованных баночках с навинчиваемыми пластмассовыми крышками со стерильными пергаментными прокладками.

Особенности производства глазных мазей в заводских условиях

К ним относятся:

измельчение лекарственных веществ, нерастворимых в мазевой основе, с использованием соответствующей аппаратуры и их просеивание через сита с диаметром отверстий 0,1 мм,

расширение ассортимента основ за счет широкого использования эмульсионных основ типа в/м, так как их использование позволяет существенно снизить дозу лекарственного вещества за счет увеличения эффективности их высвобождения из основ,

для упаковки глазных мазей применяют металлические тубы с лакированной внутренней поверхностью с целью предотвращения контакта металла с лекарственным веществом, всё большее распространение находят полимерные материалы для упаковки одноразовой дозы мази.

В результате проведенных научных исследований по изысканию более совершенных глазных лекарственных форм отечественными исследователями была предложена новая лекарственная форма - глазные лекарственные пленки.

Глазные лекарственные пленки (ГЛП), характеристика

ГЛП представляют собой механически прочные твердые пластинки овальной формы с ровными краями и плоскими поверхностями длиной 6-9 мм, шириной 3 - 4,5 мм, толщиной 0,35 мм и средней массой 0,015г.

Преимуществами глазных лекарственных пленок являются:

- точное дозирование лекарственных веществ

-пролонгирование действия лекарственных веществ и повышение их терапевтической концентрации в тканях глаза

уменьшение числа введений препарата до 1-2 раз в сутки

сокращение курса лечения в 2-3 раза

- удобство в транспортировке, экономичность использования лекарственных веществ.

В качестве пленкообразователей используют полиакриламид или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт поливиниловый, натрий КМЦ.

Стадии технологического процесса производства ГЛП К ним относятся: приготовление раствора полимера, приготовление раствора лекарственного вещества, смешивание растворов, деаэрация, отлив пленочного полотна, получение пленок - штамповка, упаковка, стерилизация, контроль качества. Оценка качества ГЛП проводится по физико-химическим свойствам: блеск, шероховатость поверхности, наличие трещин, разрывов, эластичность, прочность. Выпускают глазные пленки с пилокарпина гидрохлоридом, дикаином, атропина сульфатом, фибринолизином (400ед), ГЛП «Пиларен» (пилокарпина гидрохлорид с адреналина гидротартратом) и др.

Основные направления совершенствования технологии и качества глазных лекарственных форм

разработка приборов и аппаратов для фильтрования, дозирования, упаковки и стерилизации глазных капель

расширение номенклатуры вспомогательных веществ: консервантов, стабилизаторов, пролонгаторов

унификация рецептуры, расширение внутриаптечной заготовки глазных капель, растворов

расширение номенклатуры глазных лекарственных форм заводского производства в упаковках для одноразового применения.

Глазными лекарственными формами одноразового применения являются:

Ламели - желатиновые овальные диски диаметром 3 мм, содержащие в составе желатиновой массы различные лекарственные вещества.

Минимсы - ёмкости из полимера вместимостью 4-12 капель раствора или 0,5г мази. Форма ёмкости позволяет легко вскрыть её и дозировать препарат путем выдавливания содержимого на слизистую оболочку. После вскрытия минимс выбрасывается. Их изготавливают на специальной формовочной машине из гранулированного полиэтилена высокого давления, который стерилизуют оксидом этилена. Наполняют с помощью дозирующего автомата стерильным раствором или мазью. После наполнения их герметизируют в асептических условиях и вновь стерилизуют.

Освоен выпуск глазных капель в лиофилизированном виде (глазные капли сложного состава с рибофлавином на основе полиглюкина), липосомальных глазных капель циклоспорина «Циклолип» и др.

Альбуцид глазные капли формы выпуска

Читать курсовая по медицине, физкультуре, здравоохранению: Глазные лекарственные формы пролонгированного действия

Функция "чтения" служит для ознакомления с работой. Разметка, таблицы и картинки документа могут отображаться неверно или не в полном объёме!

аэросила используют при получении гелей для мазевых основ. Адсорбционные свойства используют с целью стабилизации сухих экстрактов (уменьшается их гигроскопичность). В порошках применяют при изготовлении гигроскопичных смесей и как диспергатор.

Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества.

Особое место в этой группе занимают эфиры целлюлозы. Они представляют собой продукты замещения водородных атомов гидроксильных групп целлюлозы на спиртовые остатки – алкиды (при получении простых эфиров) или кислотные остатки – ацилы (при получении сложных эфиров).

Метилцеллюлоза растворимая – простой эфир целлюлозы и метанола. Водные растворы метилцеллюлозы обладают высокой сорбционной, эмульгирующей и смачивающей способностью. В технологии применяют 0,5 – 1% водные растворы в качестве загустителей и стабилизаторов, для гидрофилизации гидрофобных основ мазей и линиментов, в качестве эмульгатора и стабилизатора при изготовлении суспензий и эмульсий, а также как пролонгирующий компонент для глазных капель.

Другие вещества этой группы: натрий – карбоксиметилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза и ацетилцеллюлоза.

Концентрированные растворы метилцеллюлоза при высыхании образуют прозрачную прочную пленку – пленочные покрытия.

Поливинол – синтетический водорастворимый полимер винилацетата, поливиниловый спирт. Структурная формула [ -СН2 – СН - ] n, где n – число структурных единиц в макромолекуле.

Поливинилпирролидон - полимер N – винилпирролидона

Молекулярная масса 10000 – 100000. Он растворим в воде, спиртах, глицерине, легко образует комплексы с витаминами, а/б. Используется как стабилизатор эмульсий и суспензий, пролонгирующий компонент, наполнитель для таблеток и драже. Поливинилпирролидон входит в состав плазмозаменителей, аэрозолей глазных лекарственных пленок. Гели на основе поливинилпирролидон используют для приготовления мазей, в том числе предназначенных для нанесения на слизистые оболочки.

Полиакриламид растворим в воде, глицерине, получен и биорастворимый полимер, он используется для лекарственных биорастворимых глазных пленок, которые обеспечивают максимальное время контакта с поверхностью конъюнктивы. 1% растворы полиакриламид используют для пролонгирования действия глазных капель.

Жиросахара – неполные сложные эфиры сахарозы с высшими жирными кислотами (стеариновая, пальмитиновая, лауриновая и др.). Это новый класс ПАВ, в организме распадаются на жирные кислоты, фруктозу и сахарозу. Применяются в качестве солюбилизаторов, эмульгаторов, стабилизаторов.

В настоящее время при лечении и профилактике заболеваний глаз используются следующие глазные лекарственные формы промышленного производства: капли, мази, пленки. Самой распространенной глазной ЛФ являются капли.

4. Глазные капли ( Guttae ophthalmicae ). Глазные капли - лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз (инстилляция – введение растворов лекарственных веществ каплями в конъюнктивальный мешок).

Глазные капли представляют собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии и эмульсии для инстилляции в конъюнктивальный мешок. Растворителями служит вода для инъекций, стерильные жирные масла – персиковое, миндальное и парафин жидкий.

Недостатком глазных капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Сократить частоту инстилляций глазных капель и одновременно увеличить время контакта с тканями глаза можно путем пролонгирования является включение в состав глазных капель вязких растворителей, которые замедляют быстрое вымывание лекарственных веществ из конъюнктивального мешка. В качестве таких веществ раньше использовали масла (подсолнечное рафинированное, персиковое или абрикосовое).

Однако более эффективными пролонгаторами для глазных капель оказались синтетические гидрофильные высоко молекулярные соединения, такие, как метилцеллюлоза (0,5% - 2%), Nа – соль карбоксиметилцеллюлоза (0,5 – 2%), поливинол (1,5%), микробный ПС аубазидан (0,1 – 0,3%), полиглюкин и др. Эти вещества не раздражают слизистую оболочку глаза, а также совместимы со многими лекарственными веществами и консервантами.

Основные требования, которым должны соответствовать глазные капли:

- отсутствие механических включений

- комфортность (изотоничность, оптимальное значение рН)

Хранение глазных капель осуществляют в прохладном, защищенном от света месте.

Капли закапывают следующим образом:

1. Запрокиньте голову.

2. Держите открытый пузырек на небольшом расстоянии от глаза. Чтобы не моргать, оттяните одной рукой нижнее веко.

3. Закапайте 1 или 2 капли под нижнее веко.

4. Закройте глаза.

5. Не открывайте глаза около 2 минут.

6. Положите палец на точку соединения верхнего и нижнего века около носа и подержите его несколько минут. Т.о. вы закроете канал, по которому слезы попадают в носоглотку, и капли останутся в глазах. 5. Глазные мази ( Unguenta ophthalmicae ). Характеризуются как лекарственная форма мягкой консистенции, способная образовывать при нанесении на конъюнктиву глаза ровную сплошную пленку. Они состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.

Глазные мази применяются путем закладывания под веко в конъюнктивальный мешок при помощи специальных глазных шпателей (лопаточек). Состав мазей разнообразен – с а/б, сульфаниламидами, с ртути оксидом и др. Цель применения может быть различной (дезинфекция, обезболивание, расширение или сужение зрачка, понижение внутриглазного давления).

В качестве основы глазной мази раньше использовали смесь, состоящую из 10 частей ланолина и 90 частей вазелина (сорт для глазных мазей).

В глазной практике они применяются для дезинфекция, обезболивания, расширения или, наоборот, сужения зрачка, для снижения внутриглазного давления.

К глазным мазям, помимо общих требований, (равномерность распределения ЛВ, индифферентность и стойкость основы), предъявляют ряд дополнительных требований, что объясняется способом их применения:

- мазевая основа не должна содержать каких-либо посторонних примесей, должна быть нейтральной, стерильной, равномерно распределяться по слизистой оболочке глаза

- глазные мази необходимо готовить с соблюдением условий асептики

- ЛВ в глазных мазях должны находится в максимально дисперсном состоянии во избежание повреждения слизистой оболочки.

Глазные мази изготовляют в небольших стеклянных ступках или на матовых пластинках с помощью плоских стеклянных пестиков. Отпускаются глазные мази в стерильных баночках с навинчивающимися пластмассовыми крышками и с простерилизованными пергаментными прокладками.

Хранят глазные мази в хорошо укупоренных банках в прохладном, защищенном от света месте в соответствии с физико-химическими свойствами входящих в их состав лекарственных веществ.

Мазь закладывают следующим образом:

1. Оттяните нижнее веко.

2. Выдавите из тюбика вдоль века полоску мази.

3. Отпустите нижнее веко и закройте глаза.

4. Через некоторое время, когда мазь растает, подвигайте глазами, не раскрывая их. 6. Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ). Пленки глазные - стерильные полимерные пленки, содержащие лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной жидкости.

В офтальмологии глазные лекарственные пленки используют с целью замены частых инстилляций водных глазных капель и пролонгирования действия лекарственных веществ за счет удлинения времени контакта пленки с поверхностью тканей конъюнктивального мешка.

Глазные пленки имеют ряд преимуществ перед другими глазными лекарственными формами: с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию лекарственного вещества в тканях глаза, уменьшить число введений с 5 – 8 до 1 – 2 раз в сутки. Глазные пленки закладывают в конъюнктивальный мешок, за 10 – 15 секунд они смачиваются слезной жидкостью и становятся эластичными. Через 20 – 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток